In generale, i farmaci liposolubili e i farmaci composti da molecole più piccole attraversano più facilmente la membrana cellulare e hanno maggiori probabilità di essere assorbiti per diffusione passiva.
Perché i farmaci liposolubili vengono assorbiti più facilmente?
Poiché la membrana cellulare è lipoide, i farmaci liposolubili si diffondono più rapidamente. Le piccole molecole tendono a penetrare nelle membrane più rapidamente di quelle più grandi. La maggior parte dei farmaci sono acidi o basi organici deboli, esistenti in forme non ionizzate e ionizzate in un ambiente acquoso.
I farmaci lipofili vengono assorbiti meglio?
È generalmente ammesso nella ricerca sui farmaci che il passaggio delle molecole attraverso le barriere cellulari aumenta con la lipofilia e che i composti più lipofili avranno il più alto assorbimento intestinale.
A cosa servono i farmaci lipofili?
2 lipofilia. La lipofilia è un’importante proprietà del farmaco, che influisce sull’assorbimento e sul metabolismo del farmaco. Svolge anche un ruolo dominante nella promozione del legame fuori bersaglio o della promiscuità, con una maggiore lipofilia che porta a una maggiore probabilità di legarsi a bersagli cellulari indesiderati.
In che modo la liposolubilità influisce sull’assorbimento del farmaco?
Assorbimento. Sia la liposolubilità del farmaco che il pH dei tessuti gastrici influenzano l’assorbimento del farmaco dal tratto gastrointestinale. I farmaci liposolubili vengono assorbiti più rapidamente dei farmaci non liposolubili. Il fluido gastrico ha un pH di circa 1,4.
Qual è il principale processo di assorbimento per oltre il 90% dei farmaci?
La diffusione passiva o diffusione non ionica è considerata il principale processo di assorbimento per oltre il 90% dei farmaci (vedi figura 3). È il movimento della molecola del farmaco da una regione a maggiore concentrazione a una regione a minore concentrazione.
Qual è la via di assorbimento più rapida di un farmaco?
La via di assorbimento più veloce è l’inalazione. L’assorbimento è un obiettivo primario nello sviluppo di farmaci e nella chimica medicinale, poiché un farmaco deve essere assorbito prima che possa verificarsi qualsiasi effetto medicinale.
Cosa succede se un farmaco è troppo lipofilo?
Si osserva spesso che i farmaci che si trovano nelle prime fasi di sviluppo hanno un’elevata lipofilia. Questo spesso porta a composti che hanno un alto tasso di metabolismo, portando a scarsa solubilità, elevato turn-over e basso assorbimento. Livelli molto elevati di lipofilia possono anche portare a tossicità e clearance metabolica.
Cosa significa se un farmaco è altamente lipofilo?
La lipofilia è definita come l’affinità di un farmaco per un ambiente lipidico. È diventato un parametro critico nell’industria farmaceutica, che indica la relazione di un farmaco con le sue proprietà biologiche, farmacocinetiche e metaboliche.
Quale organo non può eliminare i farmaci lipofili?
Le molecole di farmaci lipofili non vengono escrete direttamente dal rene. Solo dopo essere stati metabolizzati in molecole più idrofile, possono essere espulsi attraverso i reni nelle urine. Anche i farmaci e i loro metaboliti vengono escreti nella bile. Questo di solito è mediato dai trasportatori di proteine.
Quale via di somministrazione del farmaco ha il tasso di assorbimento più lento?
Sottocutaneo (SC) L’assorbimento delle iniezioni sottocutanee è più lento di quello della via IV e richiede un assorbimento simile all’iniezione intramuscolare.
Perché i farmaci non vengono assorbiti nello stomaco?
In sintesi, l’assorbimento del farmaco nello stomaco è di solito un fattore minore nell’assorbimento totale di una dose di farmaco. Questo perché lo stomaco ha una superficie più piccola e il farmaco di solito non vi rimane molto a lungo (vedere la sezione sulla motilità gastrica).
Quali farmaci non possono essere filtrati attraverso il glomerulo?
I farmaci di grandi dimensioni come l’eparina o quelli legati alle proteine plasmatiche non possono essere filtrati e sono scarsamente escreti dalla filtrazione glomerulare.
Cosa influenza l’assorbimento dei farmaci?
L’assorbimento del farmaco dipende dalla liposolubilità del farmaco, dalla sua formulazione e dalla via di somministrazione. Un farmaco deve essere liposolubile per penetrare nelle membrane a meno che non ci sia un sistema di trasporto attivo o sia così piccolo da poter passare attraverso i canali acquosi nella membrana.
Cosa aumenta l’assorbimento del farmaco?
Fisiologicamente, l’assorbimento di un farmaco è migliorato se c’è un’ampia superficie disponibile per l’assorbimento (ad esempio villi/microvilli del tratto intestinale) e se c’è un grande afflusso di sangue affinché il farmaco si sposti lungo il suo gradiente di concentrazione.
I farmaci lipofili possono attraversare la barriera ematoencefalica?
Schema del sangue: barriera cerebrale (BBB), parenchima cerebrale e stroma. Piccoli agenti lipofili non legati sono in grado di attraversare la BBB. Devono quindi attraversare il parenchima cerebrale per diffusione attraverso lo spazio extracellulare per raggiungere le cellule tumorali (immagine di Katie Allen).
Cosa rende qualcosa di lipofilo?
Definizione: le molecole lipofile o “amanti dei lipidi” sono attratte dai lipidi. Una sostanza è lipofila se è in grado di dissolversi molto più facilmente nei lipidi (una classe di composti organici oleosi) che nell’acqua.
Cosa succede quando a una persona obesa viene somministrato un farmaco lipofilo?
Con i farmaci lipofili (ad esempio, barbiturici, benzodiazepine), questo parametro è significativamente aumentato, spiegando il prolungamento dell’emivita di eliminazione plasmatica. Per i farmaci che sono quasi ugualmente solubili in acqua e olio (metil xantine, aminoglicosidi), il V è leggermente aumentato negli obesi.
Cosa significa un valore log P negativo?
Un valore negativo per logP significa che il composto ha una maggiore affinità per la fase acquosa (è più idrofilo); quando logP = 0 il composto è equamente ripartito tra la fase lipidica e quella acquosa; un valore positivo per logP denota una maggiore concentrazione nella fase lipidica (cioè, il composto è più lipofilo).
Le droghe sindacalizzate sono droghe idrofile?
La maggior parte dei farmaci sono acidi o basi deboli che sono presenti in soluzione sia nella forma ionizzata che in quella unionizzata. Le molecole ionizzate di solito non sono in grado di penetrare nelle membrane delle cellule lipidiche perché sono idrofile e scarsamente liposolubili. Le molecole unionizzate sono generalmente liposolubili e possono diffondersi attraverso le membrane cellulari.
Cosa sono i farmaci idrofobici?
Il termine “farmaci idrofobici” descrive grosso modo un gruppo eterogeneo di molecole che presentano una scarsa solubilità in acqua ma che sono tipicamente, ma certamente non sempre, solubili in vari solventi organici. Altri tipi di farmaci idrofobici mostrano anche una solubilità in acqua inferiore di pochi ng/ml.
Qual è la migliore via di somministrazione del farmaco?
La somministrazione endovenosa è il modo migliore per somministrare una dose precisa rapidamente e in modo ben controllato in tutto il corpo. Viene utilizzato anche per soluzioni irritanti, che provocherebbero dolore e danneggerebbero i tessuti se somministrate per iniezione sottocutanea o intramuscolare.
Perché l’iniezione sottocutanea è la più lenta?
Poiché il tessuto sottocutaneo ha pochi vasi sanguigni, il farmaco iniettato si diffonde molto lentamente con un tasso di assorbimento sostenuto. Pertanto, è altamente efficace nella somministrazione di vaccini, ormoni della crescita e insulina, che richiedono una somministrazione continua a basso dosaggio.
Quale è più veloce IV o IM?
Il gruppo IV ha sperimentato un’insorgenza significativamente più rapida dell’effetto analgesico rispetto al gruppo IM (5 minuti contro 20 minuti). Durante 5-25 minuti dopo la somministrazione di morfina, lo stato del dolore nel gruppo IV è stato significativamente migliorato rispetto al gruppo IM.