L’isoniazide è quasi completamente assorbita dal tratto gastrointestinale e la dose raccomandata raggiunge livelli terapeutici in tutti i tessuti e fluidi corporei, compreso il liquido cerebrospinale.
Come viene assorbita l’isoniazide?
Assorbimento: rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. L’INH viene anche assorbito prontamente dopo l’iniezione intramuscolare. Distribuzione: ampiamente distribuito nei tessuti e nei fluidi corporei, compresi i fluidi ascitico, sinoviale, pleurico e cerebrospinale; polmoni e altri organi; ed espettorato e saliva.
Qual è il meccanismo d’azione dell’isoniazide?
Meccanismo d’azione — L’attività antimicrobica di INH è selettiva per i micobatteri, probabilmente a causa della sua capacità di inibire la sintesi dell’acido micolico, che interferisce con la sintesi della parete cellulare, producendo così un effetto battericida [1].
L’isoniazide è solubile in acqua?
Solubilità: 1 g in 8 g di acqua, 1 g in 50 mL di alcool; leggermente solubile in cloroformio e molto poco solubile in etere. Una soluzione al 10% ha un pH compreso tra 6,0 e 8,0.
Qual è l’obiettivo dell’isoniazide?
Il farmaco antitubercolare preferito, l’isoniazide, prende di mira specificamente una proteina reduttasi (InhA) trasportatrice di enoil-acil a catena lunga, un enzima essenziale per la biosintesi dell’acido micolico nel Mycobacterium tuberculosis.
Quali vitamine dovrei assumere con l’isoniazide?
L’integrazione di vitamina B6 (piridossina) durante la terapia con isoniazide (INH) è necessaria in alcuni pazienti per prevenire lo sviluppo della neuropatia periferica.
Quali sono gli effetti collaterali dell’isoniazide?
Quali sono i possibili effetti collaterali dell’isoniazide?
debolezza improvvisa o sensazione di malessere o febbre per 3 giorni o più;
dolore nella parte superiore dello stomaco (può diffondersi alla schiena), nausea, perdita di appetito;
urine scure, feci color argilla, ittero (ingiallimento della pelle o degli occhi);
la vista cambia, dolore dietro gli occhi;
Qual è la fonte dell’isoniazide?
Preparazione. L’isoniazide è un derivato dell’acido isonicotinico. È prodotto utilizzando 4-cianopiridina e idrazina idrato. In un altro metodo, si sosteneva che l’isoniazide fosse prodotta da materiale di partenza acido citrico.
L’isoniazide si scioglie in acqua?
Solubilità: Solubilità in acqua: ∼14% a 25ºC, ∼26% a 40ºC; in etanolo: ∼2% a 25ºC, ∼10% in etanolo bollente; in cloroformio: ~0,1%. Praticamente insolubile in etere, benzene [Indice Merck]. Formulazione e dosaggio umano ottimale: 5 mg/kg per gli adulti, 10-20 mg/kg per i bambini.
Per quanto tempo deve essere assunto l’isoniazide?
L’OMS raccomanda l’assunzione di isoniazide a una dose giornaliera di 5 mg/kg (massimo 300 mg) per almeno sei mesi e idealmente per nove mesi.
Cosa fa l’isoniazide al corpo?
L’isoniazide è usato con altri farmaci per trattare le infezioni da tubercolosi attiva (TBC). Viene anche usato da solo per prevenire le infezioni da tubercolosi attiva nelle persone che potrebbero essere infettate dai batteri (persone con test cutaneo per tubercolosi positivo). L’isoniazide è un antibiotico e agisce bloccando la crescita dei batteri.
L’isoniazide fa ingrassare?
Nell’uomo, Faloon (1953) non trovò alcun cambiamento nel bilancio azotato, nell’appetito o nell’assunzione di cibo in tre pazienti con malattia non tubercolare trattati con isoniazide per sei-otto giorni. Le osservazioni qui presentate non forniscono alcuna prova che l’isoniazide abbia alcun effetto nel provocare un aumento di peso nel maschio umano normale.
Quali sono le controindicazioni dell’isoniazide?
Chi non dovrebbe assumere ISONIAZID?
denutrizione calorica.
un tipo di disturbo articolare dovuto all’eccesso di acido urico nel sangue chiamato gotta.
alcolismo.
una condizione dolorosa che colpisce i nervi delle gambe e delle braccia chiamata neuropatia periferica.
insufficienza epatica acuta.
ricorrenti problemi al fegato.
problemi al fegato.
grave malattia del fegato.
Qual è il farmaco di scelta per la lebbra?
La malattia di Hansen viene trattata con una combinazione di antibiotici. In genere, vengono utilizzati 2 o 3 antibiotici contemporaneamente. Questi sono dapsone con rifampicina e la clofazimina viene aggiunta per alcuni tipi di malattia. Questa è chiamata terapia multifarmaco.
Cos’è un acetilatore lento?
Gli acetilatori lenti sono persone il cui fegato non può disintossicare completamente i metaboliti reattivi della droga. Ad esempio, è stato dimostrato che i pazienti con necrolisi epidermica tossica indotta da sulfamidici hanno un genotipo acetilatore lento che si traduce in un aumento della produzione di sulfamidici idrossilammina attraverso la via P-450.
In che modo l’isoniazide causa carenza di vitamina B6?
La tossicità dell’INH deriva da diverse cause, comprese le carenze di piridossina (vitamina B6) e acido gamma-amino butirrico (GABA). INH induce uno stato di carenza funzionale di piridossina mediante almeno due meccanismi. In primo luogo, i metaboliti INH si attaccano direttamente e inattivano le specie di piridossina.
Qual è la struttura bersaglio dell’isoniazide?
Si ritiene che il bersaglio primario dell’isoniazide sia InhA, una proteina reduttasi trasportatrice di enoil acil NADH-dipendente coinvolta nella sintesi dell’acido micolico. La specie attivata, presumibilmente un radicale acilico isonicotinico, forma un addotto con il radicale NAD.
Quali valori di laboratorio devono essere monitorati durante l’assunzione di isoniazide?
Per le persone di età pari o superiore a 35 anni, oltre alle revisioni mensili dei sintomi, gli enzimi epatici (in particolare, AST e ALT (precedentemente SGOT e SGPT, rispettivamente)) devono essere misurati prima di iniziare la terapia con isoniazide e periodicamente durante il trattamento.
Quando devo interrompere l’assunzione di isoniazide?
Se viene eseguito il monitoraggio biochimico (generalmente inizialmente a intervalli mensili), l’isoniazide deve essere interrotta per qualsiasi aumento confermato di ALT superiore a 5 volte l’ULN (o superiore a 3 volte l’ULN in presenza di sintomi).
L’isoniazide ti fa venire sonno?
Se l’isoniazide ti fa sentire molto stanco o molto debole; o provoca goffaggine; instabilità; una perdita di appetito; nausea; intorpidimento, formicolio, bruciore o dolore alle mani e ai piedi; o vomito, consulti immediatamente il medico.
Qual è l’antidoto per l’isoniazide?
La piridossina parenterale è l’antidoto per le convulsioni indotte da INH, ma l’aliquota di 5 g raccomandata per trattare un’ingestione di quantità sconosciuta di INH non è sempre prontamente disponibile per i medici di emergenza.
L’isoniazide provoca l’oscuramento della pelle?
I farmaci antinfiammatori non steroidei, gli antimalarici, l’amiodarone, i farmaci citotossici, le tetracicline, i metalli pesanti e gli psicofarmaci sono i più comunemente responsabili dell’iperpigmentazione. Un uomo di 74 anni che aveva assunto gocce antitubercolari (rifampicina e isoniazide) per 4 mesi ha sviluppato iperpigmentazione generalizzata.
Cosa non è un effetto collaterale dell’isoniazide?
I sintomi possono includere: eruzione cutanea, febbre, ghiandole gonfie, sintomi simil-influenzali, dolori muscolari, grave debolezza, lividi insoliti o ingiallimento della pelle o degli occhi. Questa reazione può verificarsi diverse settimane dopo aver iniziato a usare l’isoniazide.
L’isoniazide può causare la caduta dei capelli?
L’isoniazide è un farmaco antitubercolare sicuro e molto efficace. Gli agenti antimitotici causano abitualmente l’alopecia. L’alopecia indotta da farmaci è generalmente reversibile con la sospensione del farmaco. L’isoniazide, il tiacetazone e l’etionamide sono i farmaci antitubercolari che sono stati associati all’alopecia.