O-dealchilazione:
Nella prima fase, l’enzima rimuove un atomo di idrogeno dal carbonio adiacente all’ossigeno (Hydrogen atom transfer, HAT), per generare un radicale di carbonio neutro. La ricombinazione idrossilica segue nella seconda fase per formare un intermedio emiacetale.
Cosa fa la n-dealchilazione?
La N-dealchilazione è una reazione metabolica frequente. È spesso responsabile della produzione del principale metabolita ottenuto da un farmaco contenente N-alchile.
L’ossidazione della n-dealchilazione è?
La N-dealchilazione, ma non la N-ossidazione, è potenziata quando è presente NADH oltre ai cofattori rigeneranti del NADPH. 3. Alcuni inibitori, ad es. p-cloromercuribenzoato, inibiscono la N-dealchilazione in misura molto maggiore rispetto alla N-ossidazione.
Cos’è una reazione di coniugazione?
Queste reazioni comportano l’attacco covalente di piccole molecole endogene idrofile come acido glucuronico, solfato o glicina per formare composti idrosolubili, che sono più idrofili. Questa è anche nota come reazione di coniugazione. I composti finali hanno un peso molecolare maggiore.
Quali sono le due fasi del metabolismo dei farmaci?
Le reazioni del metabolismo del farmaco comprendono due fasi: reazioni di fase I (funzionalizzazione) come ossidazione, idrolisi; e reazioni di fase II (coniugazione) come glucuronidazione, coniugazione con solfato. Le reazioni di ossidazione sono le più comuni e vitali.
Qual è il metabolismo di fase 1?
Il metabolismo di fase I consiste in reazioni di riduzione, ossidazione o idrolisi. Queste reazioni servono a convertire i farmaci lipofili in molecole più polari aggiungendo o esponendo un gruppo funzionale polare come -NH2 o -OH. Queste reazioni includono reazioni di coniugazione, glucuronidazione, acetilazione e solfatazione.
Cosa causa il rallentamento del metabolismo dei farmaci?
Le condizioni di salute sottostanti possono anche influenzare il tasso metabolico del farmaco. Alcune condizioni a maggior rischio di questo sono disturbi epatici cronici, disfunzione renale o insufficienza cardiaca avanzata.
Quali sono i processi di coniugazione?
La coniugazione è il processo mediante il quale un batterio trasferisce materiale genetico a un altro attraverso il contatto diretto. Durante la coniugazione, un batterio funge da donatore del materiale genetico e l’altro funge da ricevente. Il batterio donatore porta una sequenza di DNA chiamata fattore di fertilità, o fattore F.
Qual è la differenza tra il metabolismo di Fase 1 e Fase 2?
La differenza chiave tra il metabolismo di fase I e di fase II è che il metabolismo di fase I converte un farmaco progenitore in metaboliti attivi polari mentre il metabolismo di fase II converte un farmaco progenitore in metaboliti polari inattivi. Il metabolismo (metabolismo dei farmaci) è la scomposizione anabolica e catabolica dei farmaci da parte degli organismi viventi.
Qual è il significato della coniugazione?
3 coniugazione. La coniugazione è un processo importante per lo scambio genetico tra batteri. Il processo richiede l’accoppiamento della cellula donatrice e della cellula ricevente e coinvolge un nick site (oriT) ad azione cis e le funzioni ad azione trans fornite da una proteina di trasferimento.
La demetilazione è un’ossidazione?
Nei sistemi biochimici, il processo di demetilazione è catalizzato dalle demetilasi. Questi enzimi ossidano i gruppi N-metilici, che si trovano negli istoni e in alcune forme di DNA: una di queste famiglie di enzimi ossidativi è il citocromo P450.
Quali enzimi sono coinvolti nell’ossidazione dell’azoto e nella N-dealchilazione?
Mentre entrambe le frazioni alchilammino secondarie e terziarie (alifatiche a catena aperta o eterocicliche) sono metabolizzate dalla N-dealchilazione ossidativa degli isoenzimi CYP450, solo le frazioni alchilammino terziarie sono soggette a N-ossidazione metabolica da parte della monoossigenasi contenente flavina (FMO) per dare N-ossido prodotti.
Cos’è la reazione di glucuronidazione?
La glucuronidazione è una reazione di coniugazione per cui l’acido glucuronico, derivato dal cofattore UDP-acido glucuronico, è legato covalentemente a un substrato contenente un gruppo funzionale nucleofilo. Il metabolita risultante, chiamato glucuronide, viene solitamente escreto nella bile e nelle urine.
Cos’è la N-dealchilazione ossidativa?
Si ritiene generalmente che la N-ossidazione implichi il trasferimento di un elettrone (SET) dalla coppia solitaria sull’azoto alla specie perferryl per generare il composto II seguito dalla ricombinazione dell’ossigeno per dare il prodotto N-ossido. La N-dealchilazione è un’importante via metabolica per molti farmaci amminici.
Cosa succede quando gli enzimi metabolici vengono inibiti?
Il substrato può ancora legarsi all’enzima, ma l’inibitore cambia la forma dell’enzima in modo che non sia più nella posizione ottimale per catalizzare la reazione. Figura: Inibitori e attivatori allosterici: gli inibitori allosterici modificano il sito attivo dell’enzima in modo da ridurre o impedire il legame con il substrato.
Cos’è l’idrossilazione aromatica?
L’idrossilazione aromatica è un importante processo metabolico, come evidenziato dalle reazioni di P450 contenenti eme, flavina monoossigenasi, monoossigenasi non eme dipendenti da pterina, ferro diossigenasi mononucleari non eme e diferro idrossilasi (1-4).
Cosa sono le fasi 1 e 2 del metabolismo dei farmaci?
Le reazioni di fase I del metabolismo del farmaco comportano l’ossidazione, la riduzione o l’idrolisi del farmaco progenitore, con conseguente conversione in una molecola più polare. Le reazioni di fase II comportano la coniugazione mediante l’accoppiamento del farmaco o dei suoi metaboliti a un’altra molecola, come la glucuronidazione, l’acilazione, il solfato o la glicina.
Dove avviene il metabolismo delle fasi 1 e 2?
Il fegato è il sito primario per il metabolismo. Il fegato contiene gli enzimi necessari per il metabolismo dei farmaci e di altri xenobiotici. Questi enzimi inducono due vie metaboliche: fase I (reazioni di funzionalizzazione) e fase II (reazioni biosintetiche).
Tutti i farmaci passano attraverso il metabolismo di Fase 1 e Fase 2?
Questa si chiama coniugazione e il prodotto si chiama coniugato. È improbabile che i metaboliti formati nella fase 2 siano farmacologicamente attivi. Alcuni farmaci subiscono un metabolismo di fase 1 o di fase 2, ma la maggior parte subisce un metabolismo di fase 1 seguito da un metabolismo di fase 2.
Quali sono i tipi di coniugazione?
Coniugazioni perfette:
Present perfect simple: Ne ha parlato.
Presente perfetto progressivo: ne ha parlato.
Passato perfetto progressivo: ne aveva parlato.
Past perfect simple: ne aveva parlato.
Cos’è la coniugazione e perché è importante?
La coniugazione è un meccanismo mediante il quale un batterio può trasferire materiale genetico a un batterio adiacente. Il trasferimento genetico richiede il contatto tra i due batteri. Questo contatto è mediato dall’appendice batterica chiamata pilus. La coniugazione consente ai batteri di aumentare la loro diversità genetica.
Cos’è la coniugazione e i suoi tipi?
La coniugazione batterica è una modalità sessuale di trasferimento genetico, nel senso che il materiale cromosomico di due tipi cellulari sessualmente distinti viene riunito in un processo definito e programmato.
Quanto è concentrato il farmaco dopo 2 ore di somministrazione?
1 ora dopo la somministrazione del farmaco, 6,25 mg del farmaco rimangono nel corpo. 2 ore dopo la somministrazione del farmaco, 0,39 mg del farmaco rimangono nel corpo.
Come fai a sapere se sei un cattivo metabolizzatore?
Cattivo metabolizzatore: i farmaci vengono scomposti molto lentamente. Può manifestare effetti collaterali a dosi standard. Metabolizzatore intermedio: lento tasso di metabolismo. Può avere troppi farmaci a dosi standard, causando potenzialmente effetti collaterali.
Quali fattori influenzano il metabolismo di un farmaco?
Vari fattori fisiologici e patologici possono anche influenzare il metabolismo dei farmaci. I fattori fisiologici che possono influenzare il metabolismo del farmaco includono l’età, la variazione individuale (ad esempio, la farmacogenetica), la circolazione enteroepatica, l’alimentazione, la flora intestinale o le differenze di sesso.